Химики открыли потенциальное лекарство, меняющее активность при освещении
Новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света, открыли ученые из Санкт-Петербургского государственного университета вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН, сообщает пресс-служба СПбГУ 14 мая на официальном портале вуза.
Открытое вещество является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы. Вещества с подобным действием применяют, например, в лечении болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Возможность «выключать» биологическую активность лекарства с помощью лазера позволяет обеспечить более безопасное и точное воздействие на клетки человеческого организма.
Большинство современных лекарственных препаратов невозможно «включить» или «выключить» по желанию врача или пациента. Принятая таблетка остается биологически активной во время всего нахождения в организме. Кроме того, после выхода из организма человека лекарственный препарат может приносить вред. В настоящее время существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком попадают в окружающую среду и вызывают развитие устойчивых к антибиотикам штаммов микроорганизмов.
Фотофармакология имеет дело с веществами, способными «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволяет «включать» действие лекарства, когда оно доберется до области воспаления, а после достижения желаемого терапевтического эффекта или появления нежелательных побочных эффектов «выключать» биологическую активность препарата.
Обычно фотофармакологические препараты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Коллектив исследователей из СПбГУ и НИЦЭБ РАН смогли получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Это вещество — метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат. Под воздействием лазерного излучения внутри молекулы этого органического соединения происходит поворот фосфонатной группы, что приводит к смене биологической активности.
Как пояснила профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ, доктор химических наук Алина Маньшина, при свете лазера с определенной длиной волны (266 нанометров) молекула меняет геометрию, и вращение фосфонатной группы снижает ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. «Причем после светового „выключения“ вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — отметила Маньшина.
Профессор сообщила, что сегодня исследования в области фотофармакологии проводятся пока только на лабораторных животных, однако это направление открывает большие перспективы для лечения человека. Ингибитор холинэстеразы, «переключающийся» при лазерном освещении, в перспективе можно использовать, например, в офтальмологии. В настоящее время подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Кроме того, потенциально можно применять фосфорилированный тиазолотриазол для лечения нейродегенеративных заболеваний, в том числе болезни Альцгеймера.