Essent.press

Химики открыли потенциальное лекарство, меняющее активность при освещении

Гейнрих Клей. Лаборатория. 1922
Гейнрих Клей. Лаборатория. 1922

Новое органическое соединение из группы тиазолотриазолов, меняющее свою активность под действием света, открыли ученые из Санкт-Петербургского государственного университета вместе с коллегами из Санкт-Петербургского научно-исследовательского центра экологической безопасности РАН, сообщает пресс-служба СПбГУ 14 мая на официальном портале вуза.

Открытое вещество является ингибитором ключевого фермента нервной системы — холинэстеразы. Вещества с подобным действием применяют, например, в лечении болезни Альцгеймера или в офтальмологии. Возможность «выключать» биологическую активность лекарства с помощью лазера позволяет обеспечить более безопасное и точное воздействие на клетки человеческого организма.

Большинство современных лекарственных препаратов невозможно «включить» или «выключить» по желанию врача или пациента. Принятая таблетка остается биологически активной во время всего нахождения в организме. Кроме того, после выхода из организма человека лекарственный препарат может приносить вред. В настоящее время существует проблема дезактивации антибиотиков, которые после употребления человеком попадают в окружающую среду и вызывают развитие устойчивых к антибиотикам штаммов микроорганизмов.

Фотофармакология имеет дело с веществами, способными «включаться» и «выключаться» под действием света. Такой подход позволяет «включать» действие лекарства, когда оно доберется до области воспаления, а после достижения желаемого терапевтического эффекта или появления нежелательных побочных эффектов «выключать» биологическую активность препарата.

Обычно фотофармакологические препараты состоят из двух частей: самого лекарства и фотоактивного «переключателя». Коллектив исследователей из СПбГУ и НИЦЭБ РАН смогли получить соединение, которое одновременно выполняет обе функции. Это вещество — метил-3-амино-2-метил-3Н-тиазоло [3,2-b] [1,2,4] триазол-7-илий-6-фосфонат. Под воздействием лазерного излучения внутри молекулы этого органического соединения происходит поворот фосфонатной группы, что приводит к смене биологической активности.

Как пояснила профессор кафедры лазерной химии и лазерного материаловедения СПбГУ, доктор химических наук Алина Маньшина, при свете лазера с определенной длиной волны (266 нанометров) молекула меняет геометрию, и вращение фосфонатной группы снижает ингибирующую способность в отношении холинэстеразы. «Причем после светового „выключения“ вещество остается стабильным, его биологическая активность не восстанавливается», — отметила Маньшина.

Профессор сообщила, что сегодня исследования в области фотофармакологии проводятся пока только на лабораторных животных, однако это направление открывает большие перспективы для лечения человека. Ингибитор холинэстеразы, «переключающийся» при лазерном освещении, в перспективе можно использовать, например, в офтальмологии. В настоящее время подобные вещества, но без светового «переключателя», используют для снижения глазного давления. Кроме того, потенциально можно применять фосфорилированный тиазолотриазол для лечения нейродегенеративных заболеваний, в том числе болезни Альцгеймера.

Свежие статьи